规格:2ml:30mg
国药准字H20040356
天津红日药业股份有限公司
改善及预防蛛网膜下腔出血术后的脑血管痉挛及随之引起的脑缺血症状。
通常,成人以盐酸法舒地尔计,1次将30 mg(1支)用50-100 mL的电解质溶液或葡萄糖溶液稀释,1日2-3次,每次约用30分钟静脉滴注。
本剂在蛛网膜下腔出血术后早期开始应用,一般应用2周为宜。
本药在总病例4907例中,571例(11.64%)出现不良反应。其主要不良反应有AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP、LDH升高等肝功能异常375例(7.64%),颅内出血80例(1.63%),低血压29例(0.59%)。(1999年6月安全性定期报告)。
重大不良反应 :颅内出血(1.63%) - 有时会出现颅内出血。消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血(0.29%) - 有时会出现消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血等出血,故注意观察,若出现异常,应停药并予以适当处置。
出血患者 ;可能发生颅内出血的患者 :如术中对出血的动脉瘤未能进行充分止血处置的患者 ; 低血压患者(使用本剂有时会出现低血压)禁用。
本品主要成分为盐酸法舒地尔。
本药为无色澄明液体。
下述患者应慎重用药 :术前合并糖尿病的患者、术中在主干动脉有动脉硬化所见的患者 ;肾功能障碍的患者 :有可能延迟排泄,持续血药浓度,出现低血压,因此观察到低血压时应减量(例如1次10 mg) ;肝功能障碍的患者(有可能延迟代谢,使血药浓度升高而增强作用) ;严重意识障碍的患者(使用经验少,尚未确立有效性) ;70岁以上的高龄患者(对预后功能的改善可能无效,尚未确立有效性);蛛网膜下腔出血合并重症脑血管障碍(烟雾病、巨大脑动脉瘤等)的患者(无使用经验,尚未确立有效性及安全性)。
大鼠及猴静脉内给药实验,有引起肾损害的报告。
法舒地尔可抑制平滑肌收缩最终阶段的肌球蛋白轻链磷酸化,使血管扩张而显示以下作用 :
脑血管痉挛的缓解及预防作用 向狗颅内两次注入自身血引起的狗迟发性脑血管痉挛模型,静脉内给本剂可缓解其痉挛。早期连续给药可预防脑血管痉挛的发生。
脑血流改善作用 改善狗迟发性脑血管痉挛模型的大脑皮质血流。对两侧颈总动脉闭塞引起的大鼠脑缺血模型,可增加缺血部位的脑局部血流量。用正电子发射CT(PAT)定量性测定脑缺血部位的脑血流量,结果脑血流量增加。
脑葡萄糖利用率的改善作用 对两侧颈总动脉闭塞引起的大鼠脑缺血模型,可部分增加脑局部葡萄糖利用率。
脑神经细胞变性的抑制作用 可抑制一过性两侧颈总动脉闭塞引起的沙鼠脑缺血模型的迟发性神经细胞变性。
体外实验 可使离体的脑血管松弛。可抑制因钙离子引起的离体血管的收缩。可抑制各种不同机理脑血管收缩药物的收缩作用。抑制细胞内钙离子致血管收缩。此时,不会降低细胞内钙浓度。抑制血管收缩时肌球蛋白轻链磷酸化物的生成。在试管内构成与体内相似条件时,同样出现抑制肌球蛋白轻链磷酸化酶的效果。