规格:50mg*28片
国药准字J20150050
与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
成人:成年男性包括老年人:一片(50mg),一天一次,用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。
儿童:本品禁用于儿童。
肾损害:对于肾损害的病人无需调整剂量。
肝损害:对于轻度肝损害的病人无需调整剂量,中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积(见注意事项)。
每日,用于与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗:
本品一般来说有良好的耐受性,少有因不良反应而停药的情况。
表一不良反应发生频率(详见说明书)
1.可随睾丸切除术减轻。
2.极少出现重度的肝功能变化,这种改变常常是短暂的。无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善(见‘注意事项’节)。
3.接受本品治疗的患者中,极少出现肝功能衰竭,但其因果关系尚未确立。应考虑定期查肝功能(见‘注意事项’节)。
罕有观察到对心血管的作用,如心绞痛,心衰,传导障碍(包括PR和QT间期延长),心律不齐和非特异性ECG改变。
罕有报告血小板减少症。
在使用本品与LHRH类似物联合应用进行临床研究期间还观察到下列不良事件(临床研究者认为可能与药物相关且发生率≥1%)。这些不良事件与药物的使甩尚未建立因果关系,有些是老年人日常固有的。
心血管系统:心衰。
消化系统:厌食、口干、消化不良、便秘、胃肠胀气。
中枢神经系统:头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。
呼吸系统:呼吸困难。
泌尿生殖系统:阳痿、夜尿增多。
血液学:贫血。
皮肤及其附件:脱发、皮疹、出汗、多毛。
代谢及营养:糖尿病、高血糖、水肿、体重增加、体重减轻。
全身:腹痛、胸痛、头痛、疼痛、骨盆痛、寒战。
本品禁用于妇女和儿童。本品不能用于对本品过敏的病人。本品不可与特非那定,阿司咪唑或西沙比利联合使用。
本品主要成份为比卡鲁胺。
化学名称:(±)-N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺
分子式:C18H14N2O4F4S
分子量:430.37
本品为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。
本品广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢,
由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。
由于可能出现肝脏改变,应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。
严重的肝功能改变很少见于本品的治疗(见“可能的不良反应”)。如果出现严重改变应停止本品治疗。
本品显示抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性,因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎(见”禁忌“和”药物相互作用“节)。
对驾驶和操作机器能力的影响:本品不会影响病人驾驶及操作机器的能力。但应注意,因偶尔可能会出现嗜睡,有过此类作用的病人应予以注意。
本品属于非甾体类抗雄激素药物,没有其它内分泌作用,它与雄激素受体结合而不激活基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩。临床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤药性综合症。
本品是消旋物,其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对映体上。