本品适用于前列腺癌、绝经前乳腺癌。

通常情况下，成人每12周皮下给予一次11.25mg的醋酸亮丙瑞林。给药前先将注射针朝上，然后推动柱塞杆，将全部的注射用溶剂完全推进至药物粉末中，充分混悬后使用，注意勿起泡沫。

水肿、胸部压迫感、寒战、身体不适、口唇或肢体麻木、体重增加、感觉异常、耳聋、耳鸣、发热、总胆固醇、甘油三酯或尿酸升高、高钾血症、血糖水平升高。

下列患者禁用本品：

1、前列腺癌：对本制剂成份、合成的LH-RH或L-RH衍生物有过敏史者。

2、绝经前乳腺癌：

（1）对本制剂成份、合成的LH-RH或L-RH衍生物有过敏史者。

（2）妊娠期妇女或有可能怀孕的妇女，或哺乳期妇女（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。

（3）存在未确诊的异常阴道出血的患者。

本品的主要成分为醋酸亮丙瑞林。

本品为白色粉末。

1、运动员慎用。

2、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期妇女、可能怀孕的妇女或正在哺乳的妇女不应给予本品。在本品的动物实验研究中，观察到胎儿死亡率增加和胎儿体重减轻（大鼠和兔），而且胎儿骨骼形成异常有增加的趋势（兔）。［在大鼠中还观察到醋酸亮丙瑞林可进入母乳转运。］

3、儿童用药：不适用。

4、老年用药：通常，老年患者的生理功能会减退，因此应谨慎给予本品。

5、药物过量：尚缺乏本品在人体使用药物过量的研究资料。一旦出现过量，应对患者进行密切监测并给予对症及支持性治疗在大鼠试验中，皮下单剂量给药100mg/kg（根据体表面积估计约为人每日给药剂量的4，000倍），可导致呼吸困难、活动减少和过度抓挠。在早期每日皮下给予醋酸亮丙瑞林的临床试验中，剂量高达20mg/日，用药时间长达2年，未引起不同于1mg/日的剂量给药时所观察到的不良反应。

1、作用机制：重复给予大剂量的LH-RH或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次给药后均能立即产生性的垂体一性腺系统兴奋作用（急性作用），然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从而降低雌二醇和睾酮的生成（慢性作用）。醋酸亮丙瑞林的促LH释放活性约为LH-RH的100倍,它的抑制垂体一性腺系统功能的作用也强于LH一RH。醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对LH-RH受体的亲和力都比LH一RH强，所以能有效地抑制垂体一性腺系统的功能。此外，醋酸亮丙瑞林又是一种缓释制剂，它恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睾丸的反应，产生高度有效的垂体一性腺系统的抑制作用。

2、对促性腺激素的抑制作用：

（1）对前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林，每12周1次，使血清睾酮浓度降至去势水平之下，表明本品有药物性的去势作用。

（2）毎12周皮下给予绝经前乳腺癌患者1次醋酸亮丙瑞林，血清雌二醇水平基本降至绝经水平以下，表明本药物具有抑制卵巢功能的作用。排卵逐渐被抑制，月经停止。