沙库巴曲缬沙坦钠片
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沙库巴曲缬沙坦钠片

规格:以沙库巴曲缬沙坦计100mg(沙库巴曲49mg/缬沙坦51mg)

国药准字J20171054

沙库巴曲缬沙坦钠片的说明书
【药品名称】:
沙库巴曲缬沙坦钠片
【英文名称】:
Sacubitril Valsartan Sodium Tablets
【批准文号】:
国药准字J20171054
【处方类型】:
处方药Rx
【医保类型】:
非医保
【药品类型】:
化学药品
【参考价格】:
93.00
【适应症】:

用于射血分数降低的慢性心力衰竭(NYHA Ⅱ-Ⅳ级,LVEF ≤40%)成人患者,降低心血管死亡和心力衰竭住院的风险。

沙库巴曲缬沙坦钠片可代替血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB),与其他心力衰竭治疗药物合用。 [1] 

【用法用量】:

本品可以与食物同服,或空腹服用

【 副作用 】:

本品可导致以下具有临床意义的不良反应:血管性水肿、低血压、肾功能损害、高钾血症,详见【注意事项】。

【 禁 忌 】:

禁用于对本品活性成份(沙库巴曲、缬沙坦)或任何辅料过敏者。

禁止与 ACEI 合用(参见【注意事项】、【用法用量】和【药物相互作用】)。必须在停止ACEI 治疗 36 小时之后才能服用本品。

禁用于存在 ACEI 或 ARB 治疗相关的血管性水肿既往病史的患者。

禁用于遗传性或特发性血管性水肿患者。

在2 型糖尿病患者中,禁止诺欣妥?与阿利吉仑合用(参见【注意事项】和【药物相互作用】)。

禁用于重度肝功能损害、胆汁性肝硬化和胆汁淤积。

禁用于中期和晚期妊娠患者(参见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。

【 成 分 】:

本品活性成份:沙库巴曲缬沙坦钠

【 性 状 】:

淡黄色椭圆形薄膜衣片,一面凹刻有“L1”字样,另一面凹刻有“NVR”字样(100mg 规格)

【注意事项】:

警告:胚胎毒性

怀孕妇女应用本品可能造成胎儿损害。孕中期和孕晚期应用作用于肾素-血管紧张素系统的药物,可降低胎儿肾脏功能并增加胎儿和新生儿发病率和死亡率。发现怀孕时要考虑替代药物治疗并停用本品。但是,如果没有合适的替代治疗(替代影响肾素-血管紧张素系统的药物),并且认为本品可挽救母亲生命,则告知怀孕妇女本品对胎儿的潜在风险。

血管性水肿:

诺欣妥?可能导致血管性水肿。在研究PARADIGM-HF的双盲阶段,0.5%的诺欣妥?治疗患者和0.2%的依那普利治疗患者发生了血管性水肿(参见【不良反应】 )。如果发生血管性水肿,立即停用诺欣妥?,给予适当的治疗并监测呼吸道受累情况。禁止再次应用诺欣妥?。对于已确认的局限于面部和唇部的血管性水肿病例,一般无需治疗便可缓解,虽然应用抗组胺药有助于缓解症状。

伴有喉头水肿的血管性水肿可能是致命性的。如果水肿累及舌、声门或喉,可能会导致气道阻塞,要给予适当的治疗,例如皮下注射肾上腺素溶液1:1000(0.3 mL-0.5 mL)以及采取必要措施以确保患者气道通畅。

应用诺欣妥?时黑人中血管性水肿发生率高于非黑人患者。

有血管性水肿既往史的患者应用诺欣妥?时血管性水肿风险可能增加(参见【不良反应】)。已知有与ACEI或ARB治疗相关的血管性水肿既往病史的患者不应该使用诺欣妥?(参见【禁忌】)。

肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的双重阻滞:

因有发生血管性水肿的风险,诺欣妥?不得与ACEI合用。必须在ACEI末次给药36小时之后才能开始应用诺欣妥?。如果停止诺欣妥?治疗,必须在诺欣妥?末次给药36小时之后才能开始应用ACEI(参见【禁忌】、【用法用量】和【药物相互作用】)。

诺欣妥?与直接肾素抑制剂(如阿利吉仑)合用需警慎(参见【禁忌】和【药物相互作用】)。在2型糖尿病患者中禁止诺欣妥?与阿利吉仑合用(参见【禁忌】)。

因具有拮抗血管紧张素II受体的活性,诺欣妥?不应与ARB合用(参见【用法用量】和【药物相互作用】)。

低血压:

诺欣妥?可降低血压并可能造成症状性低血压。肾素-血管紧张素系统被激活的患者(例如血容量不足或电解质不足的患者,如正接受高剂量利尿剂治疗患者)风险更大。研究PARADIGM-HF 双盲阶段,18%的诺欣妥?治疗患者和 12%的依那普利治疗患者报告了低血压不良事件(参见【不良反应】),两个治疗组大约 1.5%的患者报告了低血压严重不良事件。在给予诺欣妥?之前应纠正血容量不足或电解质不足的状况,或是以较低剂量开始给药。如果发生低血压,应考虑调整利尿剂、合用的降压药的剂量,并治疗导致低血压的其他病因(如血容量不足)。如果在采取了这些措施之后低血压仍持续存在,则降低诺欣妥?剂量或暂时停用。通常不需要永久停止治疗。

肾功能损害:

由于抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS),预期易感个体应用诺欣妥?治疗可能出现肾功能减退。在 PARADIGM-HF 研究双盲阶段,诺欣妥?组和依那普利组均有 5%的患者报告了肾功能衰竭不良事件(参见【不良反应】)。在肾功能取决于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者中(例如,严重充血性心力衰竭患者),应用 ACEI 和 ARB 治疗可伴发少尿、进行性氮质血症、罕见急性肾功能衰竭和死亡。如果患者出现具有临床意义的肾功能减退,则密切监测血清肌酐并降低诺欣妥?剂量或暂停给药(参见【用法用量】—特殊人群和【药代动力学】)。

与影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的其他药物一样,在双侧或单侧肾动脉狭窄患者中,诺欣妥?可能引起血尿素和血清肌酐水平升高。肾动脉狭窄患者需慎用诺欣妥?并建议进行肾功能监测。

高钾血症:

通过作用于 RAAS,应用诺欣妥?治疗时可能发生高钾血症。在 PARADIGM-HF 研究双盲阶段,12%的诺欣妥?治疗患者和 14%的依那普利治疗患者报告了高钾血症不良事件(参见【不良反应】)。要定期监测血清钾水平并进行适当治疗,尤其是对存在高钾血症风险因素的患者(如重度肾功能损害、糖尿病、低醛固酮血症或正在接受高钾饮食),可能需要降低诺欣妥?剂量或暂停给药(参见【用法用量】)。

NYHA 功能分级IV 级患者:

由于在 NYHA 功能分级Ⅳ级的患者中的临床经验有限,此类患者开始诺欣妥?治疗时应慎重。

B型利钠肽(BNP):

B型利钠肽(BNP)是脑啡肽酶的底物。对于接受诺欣妥?治疗的患者而言,B 型利钠肽(BNP)并不是心力衰竭的合适的生物标志物。

肝功能损害患者:

在中度肝功能损害(Child-Pugh B 级)或 AST/ALT 值高于正常上限两倍的患者中的临床用药经验有限。在这些患者中,暴露量可能增高,且未确立安全性特征。因此建议此类患者慎用本品。本品禁用于重度肝功能损害、胆汁性肝硬化或胆汁淤积患者(Child-Pugh C 级)。

【 药理相互作用 】:

沙库巴曲缬沙坦钠含有脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲和血管紧张素受体拮抗剂缬沙坦。沙库巴曲缬沙坦钠通过 LBQ657(前药沙库巴曲的活性代谢产物)抑制脑啡肽酶(中性肽链内切酶;NEP),同时通过缬沙坦阻断血管紧张素 II 的 1 型受体(AT1)。通过 LBQ657 增加脑啡肽酶所降解的肽类水平(例如利钠肽),同时通过缬沙坦抑制血管紧张素 II 作用,在心力衰竭患者中沙库巴曲缬沙坦钠可产生心血管和肾脏作用。缬沙坦可通过选择性阻断 AT1 受体抑制血管紧张素 II 作用,还可抑制血管紧张素 II 依赖性醛固酮释放。

【贮藏】:
25℃以下干燥处保存。
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吴彦 主任医师

北京大学人民医院 心血管内科

对沙库巴曲缬沙坦钠片的任何成分,或者是辅料过敏的患者禁止使用。另外,存在ACEI或ARB治疗相关的血管性水肿既往病史的患者禁止使用。此外,如果患有遗传性或者是特发性血管性水肿的患者,禁止使用该药物。另外,如果患者有重度肝功能损坏或者胆汁性肝硬化,以及胆汁淤积等症状时,禁止使用该药物。

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