规格:15mg*30粒
国药准字J20150113
提高骨质疏松症患者的骨量。
通常成人一次1粒(按四烯甲萘醌计15mg),一日3次,饭后口服。
本品为软胶囊,内容物为微黄色或黄绿色油状液或半固体。
尚不明确
本品主要成分为四烯甲萘醌。
本品为软胶囊,内容物为微黄色或黄绿色油状液或半固体。
尚不明确
1. 对骨质疏松症实验模型的改善效果
(1)取40周龄的雌性大鼠, 摘除其两侧卵巢, 用低钙饲料喂养3个月, 制备骨质疏松症模型。然后, 连续6个月按30或100mg/kg/日的剂量经口给予四烯甲萘醌。实验结果显示,动物股骨的抗折断强度的下降以及骨钙量和羟脯氨酸量的降低得到抑制。此外, 如果在摘除卵巢后, 连续6个月按3或30mg/kg/日的剂量经口给予四烯甲萘醌,实验结果显示, 动物的骨抗折断强度以及骨干部分的骨钙量和羟脯氨酸量的降低得到抑制。
(2)摘除13周龄雌性大鼠的两侧卵巢, 连续8周按30mg/kg/日的剂量给予四烯甲萘醌。实验结果显示, 骨小梁三维微结构连接性的下降得到抑制。
(3)给大鼠肌肉注射肾上腺皮质激素(强的松龙10mg/kg/日, 每周三次)连续4周, 可引起骨抗折断强度下降和骨钙量的减少, 而连续4周给予四烯甲萘醌21mg/kg/日, 可使之得到抑制。
2. 作用机理
(1)促进骨形成作用
在人类成骨细胞培养体系中, 浓度为2.25×10 mol/L的四烯甲萘醌或四烯甲萘醌联合1,25 (OH)2D3均可促进骨的钙化。与1,25(OH)2D3联合用药还可增加细胞层中的骨钙素量。
(2)抑制骨吸收作用
在小鼠颅骨的器官培养体系中, 浓度为3×10~3×10mol/L的四烯甲萘醌可抑制IL-1α、PGE2、PTH及1,25(OH)2D3所引起的骨重吸收作用。另外, 在小鼠骨髓细胞培养体系, 浓度为3×10~1×10mol/L的四烯甲萘醌可抑制1,25(OH)2D3引起的破骨细胞的释放。
(3)对血清骨钙素浓度的作用
骨质疏松症患者连续2年使用四烯甲萘醌45mg/日,可见血清中骨钙素浓度升高, 而未羧化骨钙素降低。