本品用于治疗女性复发转移乳腺癌，用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。

遵医嘱使用。常用剂量：口服，每10-20mg（5-10ml），每日2次，可长期服用。

治疗初期，骨和肿瘤疼痛可一过性加重，继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其中胃肠道反应：食欲不振，恶心，呕吐，腹泻；生殖系统：月经失调，闭经，阴道出血，外阴搔痒，子宫内膜增生，内膜息肉和内膜癌；皮肤：颜面潮红，皮疹，脱发。骨髓：偶见白细胞和血小板减少；肝功：偶见异常；眼睛：长时间（17个月以上）大量（每天240-320mg）使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的需引起注意的不良反应：精神错乱，肺栓塞（表现为气短），血栓形成，无力，嗜睡。

有眼底疾病者禁用。

本品主要成分为枸橼酸他莫昔芬。

本品为无色澄明液体。

1、肝功能异常者应慎用。如有骨转移，在治疗初期需定期查血钙。

2、孕妇及哺乳期妇女用药：对胎儿有影响，妊娠，哺乳期妇女禁用。

3、儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

4、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

5、药物过量：药物过量可以引起恶心、呕吐、也有水肿、高钙血症、白细胞、血小板减少。

他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体（ER），则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。