本品用于下列疾病造成的疼痛性肌痉挛的改善：颈、肩及腰部疼痛等局部疼痛综合征；下列疾病引起的中枢性肌强直：脑血管意外、手术后遗症（脊髓损伤、大脑损伤）脊髓小脑变性、多发性硬化症、肌萎缩等疾病性侧索硬化症等。

1、用于疼痛性肌痉挛时：口服，一次2mg，一日3次。并根据年龄、症状酌情增减。

2、脊髓小脑变性、多发性硬化症、肌萎缩等疾病用于中枢性肌强直时：应根据患者需要而作剂量调整。初始剂量不应超过6mg/天（分三次服用），并可每隔半周或一周逐渐增加2-4mg。通常12-24mg/天（分3-4次服用）的用量已可获得良好的疗效；每天的总量不能超过36mg。

据文献报道：

1、导致治疗终止的一般性的不良事件：在多剂量，安慰剂对照的临床研究中，264名病人给予替扎尼定，261名给予安慰剂，药物处理组中包括几种严重的不良事件在内的不良反应的发生比安慰剂对照组频率更高。

多剂量安慰剂对照研究中，由于不良反应的发生而中途停止给药的患者在接受替扎尼定的264名病人中有45名（17%），给予安慰剂的261名患者中有13名（5%）。当退出治疗后，他们常常叙述有2个或以上的停止服药的理由。导致停药的最常出现的不良事件有：疲乏（3%），嗜睡（3%），口干（3%），痉挛程度或张力增加（2%）和头昏（2%）。其中，乏力，嗜睡/镇静，口干和头昏为最常发生的与替扎尼定相关的不良事件，有3/4的病人认为这些不良事件是轻度-中度，1/4的病人认为很严重；这些不良事件有剂量依赖性。

2、单剂量给予安慰剂对照的142名受试者参与的研究中，除了上述最常见的不良事件之外，还有低血压和心动过缓（发生率〉2%）。

3、研究中观察到的其他不良反应：在另外的1187例病人临床研究中观察替扎尼定的不良事件。这些研究，有的是随机双盲，有的是开放研究；有的为安慰剂对照研究，有的则未设立对照组；有的为门诊病人，有的为住院病人；有的采用逐渐增量的给药方案。最后的统计结果，以COSTART原则为标准，分为全身不良事件和各系统的不良事件。常见不良事件发生指发生率超过1/100，少见不良事件发生率在1/100-1/1000之间，罕见的不良事件指发生率在1/1000。应该指出的是，尽管这些不良事件发生于替扎尼定治疗过程中，但是不一定是由该药引起。

（1）全身的不良事件：常见的：发热；少见的：变态反应，念珠菌病，不适，脓肿，颈痛，败血症，死亡；罕见的：癌症，先天性畸形，自杀倾向。

（2）心血管系统：少见的：血管扩张，体位性低血压，晕厥，偏头痛，心率失常；罕见的：心绞痛，冠状动脉疾患，心衰，心肌梗塞，静脉炎，肺拴塞，室早和室速。

（3）消化系统：常见的：腹痛，腹泻，消化不良；少见的：吞咽困难，胆结石，粪便嵌塞，胃肠胀气，黑便，肝炎；罕见的：呕血，胃肠炎，肝癌，小肠梗阻，肝损害。

（4）血液淋巴系统：少见的：淤斑，高胆固醇血症，贫血，高脂血症，白细胞减少症，白细胞增多症，败血症；罕见的：淤点，紫癜，血小板减少症，血小板增多症。

（5）营养和代谢系统：少见的：水肿，甲状腺功能低下，体重减轻；罕见的：肾上腺皮质机能不全，高血糖症，高钾血症，低钠血症，低蛋白血症和呼吸性酸中毒。

（6）骨骼肌系统：常见的：肌无力，背痛；少见的：病理性骨折，关节痛，关节炎和滑囊炎。

（7）神经系统：常见的：抑郁，焦虑，感觉异常；少见的：震颤，情绪不稳定，惊厥，麻痹，思维异常，眩晕，怪梦，激动不安，丧失自我感，欣快感，偏头痛，感觉丧失，自主神经功能失调，神经痛；极少见的：痴呆，神经病。

（8）呼吸系统：少见的：鼻窦炎，肺炎，支气管炎；罕见的：哮喘。

（9）皮肤及附属器官：常见的：皮疹，出汗，皮肤溃疡；少见的：瘙痒，皮肤干燥，痔疮，秃头，荨麻疹；罕见的：表皮剥脱，皮炎，单纯疱疹，带状疱疹，皮肤癌。

（10）特殊感觉：少见的：耳痛，耳鸣，耳聋，青光眼，结合膜炎，眼痛，视神经炎，中耳炎，视网膜出血，视野缺损；罕见的：虹膜炎，眼萎缩。

（11）泌尿生殖系统：少见的：尿急，膀胱炎，尿潴留，月经过多，肾盂肾炎，肾结石，子宫纤维化扩大，阴道念珠菌感染，阴道炎；罕见的：蛋白尿，糖尿，血尿，宫血。

4、药物成瘾与依赖性：还没进行该药滥用成瘾的人体研究。猴以剂量依赖性的方式给药时，在超过人最大推荐用量（mg/m2）的35倍时，突然停药，可生产短暂的戒断症状，此短暂的戒断症状（活动增加，躯体震颤，对人敌对情绪）不能被纳洛酮逆转。

对盐酸替扎尼定及其他组份过敏的病人禁用。

本品主要成分为盐酸替扎尼定。

本品为白色至类白色片。

1、低血压：替扎尼定为α2受体激动剂（与可乐定相似），可能引起低血压。一项单次给药的临床研究表明，8mg替扎尼定处理组中2/3的病人收缩压或者舒张压下降20%，低血压在给药后1h出现，2-3h达高峰，有时伴有心动过缓，直立位低血压，轻度头痛/头昏，极少数出现晕厥，此低血压效应为剂量依赖性，在单次剂量大于2mg时，开始监测血压。通过调整剂量和在调整剂量前密切注意低血压的症状和体征，明显的低血压可能可以大大下降。另外，当病人从卧位转为站立位时，低血压和体位性低血压的风险就更大。当合用抗高血压药物时更要警惕，不应该与其他的α2受体激动剂合用。在使用时应告知病人，让患者注意。

2、肝功能损害的危险：替扎尼定偶尔可导致肝损害。在设有对照组的临床研究表明，服用替扎尼定的病人将近5%的患者肝功能检测指标升高，比正常上限高3倍（如原基础值升高者则上升2倍多），而正常对照组仅有0.4%的病人出现类似情况。大多数病例在停药后迅速恢复，没有留下后遗影响的报道。偶尔有症状表现，如恶心、呕吐、食欲减低、黄疸。上市后发现，有3例服用替扎尼定出现肝功能衰竭死亡的报道，1例49岁男性病人，一次6mg，每日三次，服用2周后，出现进行住黄疸和肝大，肝活检显示多中心性坏死，没有嗜酸性细胞浸润，停止用药，病人10天后死于肝昏迷；该患者没有乙型和丙型肝炎的证据，仅使用过奥沙西泮和雷尼替丁，除了替扎尼定，没有其他原因可解释肝的损害。另外2例，同时使用了有损肝功能的药物。1例同时使用卡马西平，替扎尼定4mg/天，治疗2月后产生胆汁淤积性黄疸，该病人20天后死于肺炎；另1例病人使用了11天的替扎尼定，在发生迅速而致命的肝功能衰竭之前，还使用了2周的丹曲林。因此，在服用替扎尼定的6个月（1，3，6月）以及6个月后根据具体的临床实际情况，应定期检测病人的转氨酶，并且在已有肝损的病人使用该药更要谨慎。

3、镇静作用：通过多剂量设有对照的临床研究表明，48%的病人主述出现此不良事件，其中10%的患者比较严重，而对照组仅有不到1%，并且，镇静效应在调整剂量的第一周后达高峰，在维持给药期基本稳定；单剂量研究发现，该作用存在剂量依赖性，在服用该药后30分钟开始出现，1.5h达高峰，一般持续6h，剂量过大（16mg）有51%的患者6h后仍昏昏欲睡，对照组或者8mg剂量组仅有13%。镇静作用可能干扰病人的日常生活活动。因此，病人应该被告知该药有镇静作用，而某些职业如驾驶员，操作机械的需要集中注意力病人更应警惕，并同时提醒，如果同时服用其他具有中枢神经系统抑制作用的药物（如氯苯氨丁酸，苯二氮卓类，乙醇等）时，其镇静作用将被加强。

4、致幻和精神样作用：替扎尼定与致幻作用有关。在两项北美的临床研究中，3%（5/170）的患者报告在头6周内有视幻觉或错觉出现，其多数人能意识到此现象是非真实的，其中1例发展为有幻觉的精神病，其中有1例该不良事件持续到停药后2周多。

5、心血管：犬长期毒性研究（相当于人最大用量）发现该要可致QT间期延长和心动过缓；在设有对照的临床研究中尚未进行心电图评估；而在单剂量对照研究中，伴有血压的降低出现脉搏率减慢。

6、眼科：相当于临床最大推荐用量的动物研究发现，替扎尼定引起剂量依赖性的视网膜退化和角膜混浊，但未见于临床实验中。

7、伴肾损病人的应用：在肾功能损害（肌酐清除率小于25mg/min）的病人，其清除率下降50%，因此使用时要特别注意。在这些病人，单次用量要减少；如果需要较大剂量，则可增加单次用量，而不是增加给药次数；在开始使用时就应进行监测，而一般不良反应（口干、嗜睡、乏力、头昏）的加重将是潜在过量的指征。

8、孕妇及哺乳期妇女用药：本品孕妇及哺乳期妇女用药未充分评价，尚不知道该药是否通过乳汁分泌，但由于该药的脂溶性，有可能进入乳汁，故孕妇及哺乳期妇女用药应充分权衡利弊后，方可考虑。

9、儿童用药：儿童用药方面的安全性尚未充分评价。

10、老年用药：本品主要在肾脏进行排泄，所以在很多使肾机能低下的情况，对老年患者，此药可使血药浓度持续升高，故要注意减少用量；本品有降低血压的作用，老年患者用药应慎重。

11、药物过量：已有报道1例46岁患有硬化症的男性病人，1次服用100片（4mg/片）替扎尼定后迅速出现昏迷，体检没有发现瞳孔扩大的眼球震颤，病人出现Cheyme-Stokes样呼吸的明显呼吸抑制，通过洗胃和呋噻咪和甘露醇强迫利尿，病人在几小时后苏醒，没有后遗症，实验室检查正常。有鉴于此，如果发生过量，首先应确保气道的通畅，其次进行呼吸和循环系统的监测。

替扎尼定为中枢性α2肾上腺素受体激动剂，可能是通过增强运动神经元的突出前抑制作用而降低强直性痉挛状态。动物试验显示，替扎尼定对骨骼肌纤维和神经肌肉接头没有直接作用，对单突触脊髓反射的作用弱。替扎尼定对多突触通路的作用最强，这些作用被认为与脊髓运动神经元的易化性降低有关。