本品适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

一次一粒（25mg），一日一次，饭后口服，轻度肝肾功能不全者不需要调节给药剂量。

本品主要不良反应有：恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加，其次文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽等。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标（如丙氨酸转移酶等）异常等。在临床试验中，只有3%的病人由于不良反应终止治疗，主要在依西美坦治疗的前10周内；由于不良反应在后期终止治疗者不常见（0.3%）。

对本品或本品内赋形剂过敏的患者禁用。

本品主要成分为依西美坦。

本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色颗粒状粉末。

1、绝经前的女性一般不用依西美坦胶囊剂。依西美坦不可与雌激素类药物连用，以免出现干扰作用。中、重度肝功能、肾功能不全者慎用.超量服用依西美坦，可使其非致命性不良反应增加。

2、孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。

3、儿童用药：禁用。

4、老年用药：无特别的注意事项。

5、药物过量：

（1）在健康女性志愿者中进行了高达800mg单剂量的临床试验；在绝经后晚期乳腺癌妇女中进行了高至600mg/日共12周的临床试验，这些剂量下受试者耐受性良好。

（2）药物过量时无特殊解毒剂，应当进行一般的支持护理，如：经常检查生命体征以及密切观察病人等。

乳腺癌细胞的生长依赖于雌激素的存在，女性绝经期后循环中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周组织中芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睾酮）转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活（该作用也称"自毁性抑制"），从而明显降低绝经后妇女血液循环中雌激素水平，但对肾上腺中皮质类固醇和醛固酮的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时，对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。