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注射用重组人尿激酶原

规格:5mg(50万IU)/支

国药准字S20110003

天士力生物医药股份有限公司

注射用重组人尿激酶....的说明书
【药品名称】:
注射用重组人尿激酶原
【英文名称】:
Recombinant Human Prourokinase for Injection
【批准文号】:
国药准字S20110003
【处方类型】:
处方药Rx
【医保类型】:
医保
【药品类型】:
生物制剂
【生产企业】:
天士力生物医药股份有....
【适应症】:

本品适用于急性ST段抬高性心肌梗死。本药应在症状发生后时间窗内尽可能早期使用。

【用法用量】:

1、用于急性ST段抬高心肌梗死治疗,一次用50mg。先将20mg(4支)用10毫升生理盐水溶解后,3分钟静脉推注完毕,其余30mg(6支)溶于90mg生理盐水,于30分钟内滴注完毕。

2、注意:加入生理盐水后轻轻翻倒1-2次,不可剧烈摇荡,以免溶液产生泡沫,降低疗效。治疗过程同时使用肝素者,应注意肝素滴注剂量,并监测aPTT值,aPTT值控制在肝素给药前的1.5-2.5倍为宜。

【 副作用 】:

1、使用注射用重组人尿激酶原的最常见不良反应是出血。与溶栓相关的出血反应分为两种:

(1)皮肤表面出血或在穿刺部位出血。

(2)内出血,常见为胃肠道、泌尿生殖道、后腹膜、中枢神经系统或实质器官出血。

2、注射用重组人尿激酶原的临床研究表明,只有少部分病人出现瘀斑,鼻衄和齿龈出血,但不需要特殊治疗。胃肠道,泌尿生殖器或腹膜后腔出血极少,罕有报告颅内出血。

3、如果出现明显内脏出血、尤其是脑出血时,应该停止溶栓治疗。rhPro-UK是一种对纤维蛋白有选择的溶栓药物,因此对凝血系统影响轻微,一般不用给予凝血因子。

4、使用注射用重组人尿激酶原一般不会引起过敏反应。如发生过敏反应,应停止滴注并给予相应的治疗。

5、偶见心律失常,可用标准抗-心律失常措施处理。

【 禁 忌 】:

注射用重组人尿激酶原不可用于有高危出血倾向者,如:

1、近期(30天内)有活动性出血(胃肠道溃疡,咳血,痔疮,便血等)患者。

2、三个月内做过手术或活体组织检查,心肺复苏(体外心脏按摩,心内注射,气管插管),不能实施压迫部位的血管穿刺及外伤史。

3、控制不满意的高血压(血压≥180/110mmHg)或不能排出主动脉夹层动脉瘤。

4、对扩容治疗和血管加压药无反应的休克。

5、妊娠、细菌性心内膜炎、二尖瓣病变并有房颤且高度怀疑左心腔内有血栓者。

6、出血性疾病或出血倾向、严重的肝肾功能障碍及进展性疾病。

7、糖尿病合并视网膜病变者。

8、意识障碍患者。

【 成 分 】:

本品主要成分为重组人尿激酶原。

【 性 状 】:

白色疏松体,复溶后为澄清、无色透明液体。

【注意事项】:

1、如同其它溶栓药物,用药时要权衡预期治疗效果和可能出现的危险。例如,老年患者颅内出血危险性增加,而老年患者治疗效益也会增加,因此要权衡治疗利弊。

2、在禁忌症中未曾提及的出血倾向。注射用重组人尿激酶原的用量不要超过50mg,否则会引起颅内出血的几率增高。另外,重复用药的经验有限。

3、注射用重组人尿激酶原使用前建议做以下检测,如,凝血时间、凝血酶原时间、活化的部分凝血活酶时间。

4、孕妇及哺乳期妇女用药:动物实验显示,小鼠给药剂量为1mg/kg时,未见母鼠流产、死亡及畸形,但个别动物仍见宫内轻度出血。因此,与其他溶栓药一样,孕妇禁用。哺乳期妇女用药未做相关试验,请遵医嘱使用。

5、儿童用药:未做相关试验。

6、老年用药:年龄大于75周岁的病人慎用,参见注意事项。

7、药物过量:健康受试者给药剂量为85mg/人时,未见严重不良反应。临床研究表明,急性心肌梗死患者使用注射用重组人尿激酶原50mg/人和60mg/人时,安全性和开通率都较好,两组间无统计学差异。推荐使用剂量为50mg/人/次,更大的给药剂量不应超过60mg/人/次。

【 药理相互作用 】:

注射用重组人尿激酶原是一种纤溶酶原激活剂,能够直接激活血栓表面的纤溶酶原转变为纤溶酶。静脉给予该药物。在循环系统中rhPro-UK表现相对非活性状态。对血浆内源性纤溶酶原影响很小,只有在血栓表面。被激肽酶或纤溶酶激活,部分变成双链UK后者激活结合在血栓表面构型有所改变的纤溶酶原变成纤溶酶,使血栓纤维蛋白部分溶解。当血栓纤维蛋白暴露出E-片段,ThRoUK能直接激活结合在该片段C-端两个赖氨酸残基上的纤溶酶原,其活性增加500倍,产生大量纤溶酶使血栓纤维蛋白迅速降解。血栓溶解。血hPro-UK是特异性的纤溶酶原激活剂,可以特异性地溶解体内血栓。药效学试验结果显示,thPro-UK对实验动物的冠脉血栓和肺血栓有明显的溶栓作用,而对其体内的纤溶系统无明显影响。

【贮藏】:
2-8℃避光保存及运输。
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白晓梅 主治医师

丹东市第一医院 心血管内科

注射用重组人尿激酶原可导致患者出现最常见的不良反应包括皮肤表面出血或者穿刺部位出血,以及内出血,例如胃肠道、后腹膜、中枢神经系统、泌尿生殖道或者实质性器官出血。也可导致少数患者出现瘀斑、鼻衄和牙龈出血,但是一般不需要特殊进行治疗。在使用此药物时,如果出现明显的内脏出血,尤其是脑部出血时,应当立即停止溶栓治疗。

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