规格:5g:7.5mg*5g/支
国药准字H20050406
湖北科益药业股份有限公司
单纯疱疹病毒性角膜炎。
用法:外用,滴入结膜囊中。用量:一次1滴,一日4次,疗程3周。
治疗中可能发生短暂的眼痒、灼热感,针刺感及轻微视力模糊,但很快消失,不影响治疗。偶见白细胞下降。
对更昔洛韦过敏者禁用。严重中性粒细胞减少(少于0.5×109/L)或严重血小板减少(小于25×109/L)的患者禁用。
本品主要成分为更昔洛韦。 化学名:9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤 分子式:C9H13N5O4 分子量:255.23
本品为水溶性无色透明凝胶。
不要入口,不过量用药。
药理作用更昔洛韦是一种2'-脱氧鸟嘌呤核苷酸的类似物,可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是:更昔洛韦首先被CMV编码(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酯化成单磷酸盐,再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内,三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍,提示本品在感染的细胞中可优先磷酸化。更昔洛韦一旦形成三磷酸盐,能在CMV感染的细胞内持续数天。更昔洛韦的三磷酸盐被认为能通过以下方式抑制病毒的DNA合成:1)竞争性地抑制病毒DNA聚合酶;2)共同进入病毒DNA内,从而导致病毒DNA延长的终止。临床已证实,更昔洛韦对巨细胞病毒(CMV)和单纯疱疹病毒(HSV)所致的感染有效。毒理研究遗传毒性更昔洛韦浓度分别为50~500μg/ml和250~2000μg/ml时,体外可增加小鼠淋巴瘤细胞的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。在小鼠微核试验中,更昔洛韦在150和500mg/kg(iv)(以AUC计算,相当于人口服给药暴露量的2.8至10倍)时,有致裂变作用,但在50mg/kg(以AUC计算,与人口服给药暴露量相当)时无此作用。Ames沙门氏菌试验表明,更昔洛韦在500至5000μg/ml的浓度下,未见致突变作用。生殖毒性雌性小鼠静脉给予更昔洛韦90mg/kg/日(以AUC计算,约相当于人口服给药剂量为5 mg/kg平均暴露水平时的1.7倍),可引起交配行为减少,生育力减低,并增加胚胎死亡率。每日口服或静脉给予本品剂量范围为0.2~10 mg/kg时,可引起雄性小鼠生育力下降,并降低小鼠和狗的生精能力。不同种属动物显示毒性反应的最低剂量下的AUC范围为推荐人静脉剂量下AUC的0.03~0.1倍。致癌性 小鼠经口给予更昔洛韦剂量为20和1000mg/kg/日时,有致癌作用(以AUC计算,分别约相当于人静脉给予推荐剂量5mg/kg/日的0.1和1.4倍)。当剂量为1000mg/kg/日时,显著增加雄性小鼠包皮腺、雄性和雌性小鼠前胃(非腺性粘膜)、雌性小鼠生殖组织(卵巢,子宫,乳腺,阴蒂腺和阴道)及肝脏的肿瘤发生率。当剂量为20mg/kg/日时,轻度增加雄性小鼠包皮腺和副泪腺、雄性和雌性小鼠的前胃和雌性小鼠肝脏的肿瘤发生率。当小鼠服用更昔洛韦剂量为1 mg/kg/日(以AUC计算,相当于人口服给药暴露量的0.01倍)时,未观察到致癌作用。除了肝脏组织细胞肉瘤,更昔洛韦引起的肿瘤一般为上皮或血管源性,虽然小鼠的包皮腺、阴蒂腺、前胃和副泪腺在人类没有相应的组织部位,但应考虑更昔洛韦对人体有潜在的致癌作用。