规格:2ml:0.2g
国药准字H20093381
北京泰德制药股份有限公司
1.用于心房颤动、心房扑动时控制心室率。2.围手术期高血压。3.窦性心动过速。
1 控制心房颤动、心房扑动时心室率成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min,约1分钟,随后静脉点滴维持量:自0.05mg/kg/min开始,4分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。
2 围手术期高血压或心动过速即刻控制剂量为:1mg/kg30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点,最大维持量为0.3mg/kg/min。逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。
大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。 1 发生率1%的不良反应:注射时低血压(63%),停止用药后持续低血压(80%),无症状性低血压(25%),症状性低血压(出汗、眩晕)(12%),出汗伴低血压(10%),注射部位反应包括炎症和不耐受(8%),恶心(7%),眩晕(3%),嗜睡(3%)。 2 发生率为1%的不良反应:外周缺血,神志不清,头痛,易激惹,乏力,呕吐。 3 发生率1%的不良反应:偏瘫,无力,抑郁,思维异常,焦虑,食欲缺乏,轻度头痛,癫痫发作,气管痉挛,打鼾,呼吸困难,鼻充血,干罗音,湿罗音,消化不良,便秘,口干,腹部不适,味觉倒错,注射部位水肿、红斑、皮肤褪色、烧灼感,血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死,尿潴留,语言障碍,视觉异常,肩胛中部疼痛,寒战,发热。
1 支气管哮喘或有支气管哮喘病史。 2 严重慢性阻塞性肺病。 3 窦性心动过缓。 4 二至三度房室传导阻滞。 5 难治性心功能不全。 6 心源性休克。 7 对本品过敏者。
4-(3-异丙氨基-2-羟基丙氧基)苯丙酸甲酯盐酸盐
本品为无色或带黄色的澄明液体。
高浓度给药(10mg/ml)会造成严重的静脉反应,包括血栓性静脉炎,20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应,甚至坏死,故应尽量经大静脉给药。本品酸性代谢产物经肾消除,半衰期(t1/2b)约3.7小时,肾病患者则约为正常的10倍,故肾衰患者使用本品需注意监测。糖尿病患者应用时应小心,因本品可掩盖低血糖反应。支气管哮喘患者应慎用。用药期间需监测血压、心率、心功能变化。
盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体,大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率,对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用:降低心率,降低窦房结自律性,延长窦房结恢复时间,延长窦性心律及房性心律时的AH间期,延长前向的文式传导周期。放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的剂量下,本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似。运动状态下,盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似,均可减慢心率,降低心率血压乘积和心脏指数,但对收缩压的降低作用更明显。心血管造影提示:在0.3mg/kg/min的剂量下,本品除引起上述作用,还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高,停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。