规格:40mg
国药准字H20040518
南京制药厂有限公司
本品适用于治疗轻、中度支气管哮喘。
用法:口服,本品应在晚饭后服用。
用量:成人一次2片(2×40mg),每日一次,或遵医嘱。
极少数病人(小于0.1%)偶见伴随着黄疸,ALT、AST升高的肝功能障碍,还有报道有急性肝炎患者,均应作停药处理。少数病人(在0.15%之内)可能出现:1.过敏性症状,如皮疹、搔痒,可停药处理;
2.消化系统,如恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、腹痛、腹泻、便秘、口渴;
3.血液系统:鼻出血、皮下出血、贫血、嗜酸性细胞增多;
4.精神系统:嗜睡、头痛、头晕等;
5.其它:倦怠、浮肿、心悸。
对本品过敏者禁用。妊娠妇女禁用。
本品主要成分为塞曲司特。
本品为黄色片。
1.本品不同于支气管扩张剂和甾体激素,不能立即缓解已发作的哮喘,而是通过消除各种症状,改善肺功能,从而有效地抑制哮喘的产生和发展。
2.服用本品如出现哮喘大发作,必须给予甾体激素或支气管扩张剂。
3.激素依赖性患者服用本品,应在医生指导下逐渐减少激素用量,不可突然停用。
4.肝功能不全患者服用本品有时会引起黄疸或肝功能异常,并偶见急性肝炎的报告,因此应定期监测肝脏功能。
药理作用 本品为血栓素A2受体拮坑剂,具有抑制各种化学递质(血栓素A2,白三烯D4,血小板活化因子)引起的血管收缩反应,并有抑制因抗原吸入而诱发的速发型和迟发型过敏反应,改善肺功能的作用。 毒理研究 重复给药毒性:大鼠连续52周给予塞曲司特10、30和100mg/kg/日,大剂量组动物体重增长有抑制,红细胞、血红蛋白和红细胞比容(雄鼠)下降,总胆红素、血小板(雄鼠)和网织红细胞(雌鼠)增加,肾和肝脏重量增加;组织病理学检验见肝细胞肥大,近曲小管上皮有透明小泡,肾小管再生率增加及雄鼠单核细胞浸润,本试验的无毒性剂量为10mg/kg/日。Beagle犬连续52周灌服塞曲司特30、100和300mg/kg/日,大剂量组有1例动物给药后第13周时红细胞、红细胞比容及血红蛋白值下降,组织学检查发现脾脏淤血及髓外造血,骨髓细胞亢进,肝窦细胞和肾小管上表皮细胞有铁色素沉着,从上述症状提示本品会引起贫血;另外塞曲司特100 mg/kg/日组雌性动物也偶见脾脏淤血,骨髓细胞亢进和肝窦细胞铁色素沉积,这些与贫血有关的症状是药物引起的变化,本试验的无毒性剂量为30mg/kg/日。 遗传毒性:塞曲司特Ames试验,中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性:塞曲司特30mg/kg/日对亲代无副作用,100 mg/kg/日对亲代的生育力无影响,对胎鼠的形成和乳鼠的发育无影响。新西兰兔在致畸敏感期灌胃给予塞曲司特,30 mg/kg/日对母兔无影响,100 mg/kg/日未见致畸性;大鼠在致畸敏感期灌胃给予塞曲司特,30 mg/kg/日对胎鼠未见影响,100 mg/kg/日对子鼠无影响。