规格:
国药准字H32021357
常州康普药业有限公司
本品用于其他药物无效的危及生命的室性心律失常。
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
磷酸丙吡胺片:口服成人常用量:首次0.2g,以后0.1-0.15g,每6小时一次。应根据需要及耐受程度调整用量。
磷酸丙吡胺缓释片:口服成人常用量:缓释片,一次2片(0.2g),一日2次。
磷酸丙吡胺注射液:
静脉注射:按体重2mg/kg,最大量不宜超过0.15g。可以氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或乳酸钠注射液稀释,静注5分钟,必要时给药后20分钟重复一次,最大总量不应超过0.3g,再加上口服药量,每日最大量不应超过0.8g。
1、心血管:
(1)过量可致呼吸暂停、神志丧失、心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常,心电图出现PR间期延长、QRS波增宽及Q-T延长,扭转性室速及室颤。
(2)负性肌力作用是本品最重要的不良反应,可使50%患者心力衰竭复发或加重,无心力衰竭史者发生心力衰竭的机会少于5%,可致低血压,甚至休克。
(3)已有报道静注可产生明显的冠状动脉收缩。
2、抗胆碱作用:是本品最常见的不良反应,有口干、尿储留、尿频、尿急、便秘、视力模糊、青光眼加重等。
3、胃肠:恶心、呕吐、厌食、腹泻。
4、肝脏:肝脏胆汁郁积或肝功能不正常。
5、血液:粒细胞减少。
6、神经系统:失眠、精神抑郁或失常。
7、其他:低血糖、阳萎、水储留、静注时血压升高、过敏性皮疹、光敏性皮炎、潮红及紫癜也偶有发生。
下列情况应禁用:
1、II或III度房室传导阻滞及双束支传导阻滞(除非已有起搏器)。
2、病态窦房结综合征。
3、心源性休克。
4、青光眼
5、尿潴留,以前列腺肥大为最常见发病原因。
6、重症肌无力。
本品主要成份为磷酸丙吡胺。
(1)磷酸丙吡胺片:白色片。(2)磷酸丙吡胺缓释片:薄膜衣片,除去膜衣显白色。(3)磷酸丙吡胺注射液:无色的澄明液体。
磷酸丙吡胺片、磷酸丙吡胺缓释片:
1、首次服300mg后0.5-3小时可达治疗作用,但不良反应也相应增加。
2、心肌病或可能产生心功能不全者不宜用负荷量,并应严密监测血压及心功能情况。
3、剂量应根据疗效及耐受性个体化给药,并逐渐增量;肝、肾功能不全者及体重轻者应适当减量。
4、服用硫酸奎尼丁或盐酸普鲁卡因胺者如需换用本品,应先停服硫酸奎尼丁6-12小时或盐酸普鲁卡因胺3-6小时。
5、血液透析可清除本品,故透析后可能需加一剂药。
6、肾功能受损者应依据肾功能适当减量。
7、对诊断的干扰:①血糖降低(原因不明);②心电图QRS波增宽,P-R及Q-T间期延长。
8、下列情况应慎用:①对本品过敏者;②I度房室或室内阻滞;③肾功能衰竭;④未经治疗控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史;⑤广泛心肌损害,如心肌病等;⑥低血压;⑦肝功能受损者;⑧低钾血症。
9、用药期间应注意随访检查:①血压;②心电图:QRS增宽超过25%时应停药;③心功能监测;④肝、肾功能;⑤眼压;⑥血清钾(治疗前及治疗中定期测定)。
10、孕妇及哺乳期妇女用药:本品可通过胎盘,动物研究未证实有致畸,仅有很轻度的生育力受损。孕妇用药的临床经验也有限,已报道可引起孕妇子宫收缩。研究证明啮齿类动物乳汁中药物浓度较血浆浓度高1-3倍。
11、儿童用药:小儿常用量:尚未确定。需根据血药浓度逐渐增量。
(1)1岁以下一般每日按体重10-30mg/kg。
(2)1-4岁每日10-20mg/kg。
(3)4-12岁每日10-15mg/kg。
(4)12-18岁每日6-15mg/kg。分3-4次口服。上述剂量仅供参考。
12、老年患者用药:老年人及肾功能受损者应依据肾功能适当减量。
13、药物过量:
口服丙吡胺过量可引起呼吸暂停、意识丧失、心律失常和自主呼吸消失。严重者可致死。血清丙吡胺达中毒水平时,可发生心电图QRS波和Q-T间期增宽,充血性心力衰竭恶化,低血压,不同种类和程度的传导异常,心动过缓,最终导致心脏骤停。治疗原则如下:
(1)发生心脏停搏或传导阻滞时可静滴异丙肾上腺素或用心室起搏。
(2)心脏呈现异常激动时,治疗目的是减轻或终止心动过速并防止发展成室颤,不宜用奎尼丁、普鲁卡因胺及胺碘酮等使Q-T间期延长的药物,可用利多卡因或苯妥英钠;对Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速,可用异丙肾上腺素,补钾补镁,临时起搏,如仍不能终止,应采用电除颤。
(3)低血压时可静滴异丙肾上腺素,应同时注意纠正电解质紊乱、酸中毒等。
(4)其他治疗措施与一般药物中毒及过敏反应处理原则大致相似,首先应停药,对过量者必要时洗胃、服大量高渗液减少吸收。血液透析也可能有益。
磷酸丙吡胺注射液:
1、心肌病或可能产生心功能不全者不宜用负荷量,并应严密监测血压及心功能情况。
2、剂量应根据疗效及耐受性个体化给药,并逐渐增量;肝、肾功能不全者及体重轻者应适当减量。
3、服用硫酸奎尼丁或盐酸普鲁卡因胺者如需换用本品,应先停服硫酸奎尼丁6-12小时或盐酸普鲁卡因胺3-6小时。
4、血液透析可清除本品,故透析后可能需加一剂药。
5、肾功能受损者应依据肾功能适当减量。
6、对诊断的干扰:①血糖降低(原因不明);②心电图QRS波增宽,P-R及Q-T间期延长。
7、下列情况应慎用:①对本品过敏者;②I度房室或室内阻滞;③肾功能衰竭;④未经治疗控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史;⑤广泛心肌损害,如心肌病等;⑥低血压;⑦肝功能受损者;⑧低钾血症。
8、用药期间应注意随访检查:①血压;②心电图:QRS增宽超过25%时应停药;③心功能监测;④肝、肾功能;⑤眼压;⑥血清钾(治疗前及治疗中定期测定)。
9、孕妇及哺乳期妇女用药:本品可通过胎盘,仅有很轻度的生育力受损。孕妇用药的临床经验也有限,已报道可引起孕妇子宫收缩。研究证明啮齿类动物乳汁中药物浓度较血浆浓度高1-3倍。
10、儿童用药:小儿常用量:尚未确定。需根据血药浓度逐渐增量。
11、老年患者用药:老年人及肾功能受损者应依据肾功能适当减量。
12、药物过量:
静注丙吡胺过量可引起呼吸暂停、意识丧失、心律失常和自主呼吸消失。严重者可致死。血清丙吡胺达中毒水平时,可发生心电图QRS波和Q-T间期增宽,充血性心力衰竭恶化,低血压,不同种类和程度的传导异常,心动过缓,最终导致心脏骤停。治疗原则如下:
(1)发生心脏停搏或传导阻滞时可静滴异丙肾上腺素或用心室起搏。
(2)心脏呈现异常激动时,治疗目的是减轻或终止心动过速并防止发展成室颤,不宜用奎尼丁、普鲁卡因胺及胺碘酮等使Q-T间期延长的药物,可用利多卡因或苯妥英钠;对Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速,可用异丙肾上腺素,补钾补镁,临时起搏,如仍不能终止,应采用电除颤。
(3)低血压时可静滴异丙肾上腺素,应同时注意纠正电解质紊乱、酸中毒等。
(4)其他治疗措施与一般药物中毒及过敏反应处理原则大致相似,首先应停药,对过量者必要时洗胃、服大量高渗液减少吸收。血液透析也可能有益。
本品属Ⅰa类抗心律失常药。其电生理及血液动力学类似奎尼丁,具有抑制快钠离子内流作用,延长动作电位及有效不应期,减低心房和附加束的传导速度,降低心肌传导纤维的自律性,抑制心房及心室肌的兴奋性,减低心肌收缩力。此外有较明显的抗胆碱作用,故可能使窦房结频率及房室交界区传导速度加快,但原有病态窦房结综合征或房室传导障碍者病情仍可加重。动物研究未证实有致畸。