注射用依他尼酸钠
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注射用依他尼酸钠

规格:25mg

国药准字H13024603

石药集团欧意药业有限公司

注射用依他尼酸钠的说明书
【药品名称】:
注射用依他尼酸钠
【英文名称】:
Sodium Etacrynate for Injection
【批准文号】:
国药准字H13024603
【处方类型】:
处方药Rx
【医保类型】:
非医保
【药品类型】:
化学药品
【生产企业】:
石药集团欧意药业有限....
【适应症】:

1、水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。

2、高血压在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。

3、预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。

4、高钾血症及高钙血症。

5、稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。

6、抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。

7、急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。

【用法用量】:

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。

1、静脉注射应缓慢,一般在30分钟注射完毕。反复用药应更换注射部位,以免引起血管炎。

2、药物剂量应个体化,从最小有效剂量开始,然后根据利尿反应调整剂量,以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。

3、肠道外用药宜静脉给药,不主张肌内注射。常规剂量静脉注射时间应超过1-2分钟,大剂量静脉注射时每分钟不超过4mg。静脉用药剂量为口服的1/2时即可达到同样疗效。

4、本药为加碱制成的钠盐注射液,碱性较高,故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释,而不宜用葡萄糖注射液稀释。

5、存在低钾血症或低钾血症倾向时,应注意补充钾盐。

6、如每日用药一次,应早晨服药,以免夜间排尿次数增多。

7、与降压药合用时,后者剂量应酌情调整。

8、少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药。

9、与噻嗪类利尿药不同,本药存在明显的剂量-效应关系,治疗剂量范围较大。

10、成人:治疗水肿性疾病,静脉用药,起始剂量为50mg或0.5-1mg/kg体重,溶于5%葡萄糖液或生理盐水(1mg/ml)中缓慢滴注。必要时2-4小时后重复,有反复者可每4-6小时重复1次,危重情况可每小时重复1次,一般每日剂量不超过100mg。

11、小儿:2岁以上小儿静脉用药剂量按体重每日1mg/kg。

【 副作用 】:

1、胃肠道反应、水样腹泻和耳毒性较呋噻米多见。尚可引起血尿和消化道出血。对糖代谢多影响较呋噻米轻。

2、常见者与水、电解质紊乱有关,尤其是大剂量或长期应用时,如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。

3、少见者有过敏反应(包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停)、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等,骨髓抑制导致粒细胞减少,血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血,肝功能损害,指、趾感觉异常,高糖血症,尿糖阳性,原有糖尿病加重,高尿酸血症。耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大于4-15mg),多为暂时性,少数为不可逆性,尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。在高钙血症时,可引起肾结石。尚有报道本药可加重特发性水肿。

【 禁 忌 】:

尚不明确。

【 成 分 】:

本品主要成分为依他尼酸。

【 性 状 】:

本品为白色或类白色结晶性粉末。

【注意事项】:

1、交叉过敏:未见与磺胺类包括噻嗪类利尿药有交叉过敏。

2、对诊断的干扰:可致血糖升高、尿糖阳性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+浓度下降。

3、下列情况慎用:

(1)无尿或严重肾功能损害者,后者因需加大剂量,故用药间隔时间应延长,以免出现耳毒性等副作用。

(2)糖尿病。

(3)高尿酸血症或有痛风病史者。

(4)严重肝功能损害者,因水电解质紊乱可诱发肝昏迷。

(5)急性心肌梗死,过度利尿可促发休克。

(6)胰腺炎或有此病史者。

(7)有低钾血症倾向者,尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者。

(8)红斑狼疮,本药可加重病情或诱发活动。

(9)前列腺肥大。

4、随访检查:

(1)血电解质,尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者。

(2)血压,尤其是用于降压,大剂量应用或用于老年人。

(3)肾功能。

(4)肝功能。

(5)血糖。

(6)血尿酸。

(7)酸碱平衡情况。

(8)听力。

5、药物剂量应个体化,从最小有效剂量开始,然后根据利尿反应调整剂量,以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。每日一次给药,应于早晨服用。

6、存在低钾血症或低钾血症倾向时,应注意补充钾盐。

7、与降压药合用时,后者剂量应酌情调整。

8、少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药。

9、孕妇及哺乳期妇女用药:无特殊禁忌。是否可通过胎盘或由乳汁分泌尚不清楚,50倍于大剂量时可引起胎鼠体重下降。

10、儿童用药:本药在新生儿的半衰期明显延长,故新生儿用药间隔应延长。

11、老年患者用药:老年人应用本药时发生低血压,电解质紊乱,血栓形成和肾功能损害的机会增多。

【 药理相互作用 】:

1、对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与依他尼酸等袢利尿药不同,呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系。随着剂量加大,利尿效果明显增强,且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收,结果管腔液Na+、Cl-浓度升高,而髓质间液Na+、Cl-浓度降低,使渗透压梯度差降低,肾小管浓缩功能下降,从而导致水、Na+、Cl-排泄增多。由于Na+重吸收减少,远端小管Na+浓度升高,促进Na+-K+和Na+-H+交换增加,K+和H+排出增多。至于依他尼酸抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl-的机制,过去曾认为该部位存在氯泵,目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na+-K+ATP酶有关的Na+、Cl-配对转运系统,依他尼酸通过抑制该系统功能而减少Na+、Cl-的重吸收。另外,依他尼酸可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na+、Cl-的重吸收,促进远端小管分泌K+。依他尼酸通过抑制亨氏袢对Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用药能增加尿酸排泄,而长期用药则可引起高尿酸血症。

2、对血流动力学的影响。依他尼酸能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血管,降低肾血管阻力,使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加,在依他尼酸的利尿作用中具有重要意义,也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外,与其他利尿药不同,袢类利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降,可能与流经致密斑的氯减少,从而减弱或阻断了球-管平衡有关。依他尼酸能扩张肺部容量静脉,降低肺毛细血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量减少,左心室舒张末期压力降低,有助于急性左心衰竭的治疗。由于依他尼酸可降低肺毛细血管通透性,为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。

【贮藏】:
遮光,密封保存。
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周琪 主治医师

马鞍山市人民医院 肾内科

注射用依他尼酸钠的禁忌尚不明确。 跟磺胺类包括噻嗪类利尿药可能会有交叉过敏的情况。无尿的患者或者有严重肾功能损害的患者,可以加大剂量服用,但是用药间隔时间应当延长,以免会出现毒性副作用。糖尿病患者在使用的时候应当谨慎,如果有高尿酸血症或者痛风病史者,也应当谨慎使用此药,有严重肝功能损害者或者因水电解质紊乱可能会诱发肝昏迷。

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