规格:15mg(以亚叶酸计)
国药准字H20040396
广东岭南制药有限公司
1.主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。
2.用于预防甲氨喋呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。
3.由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。
4.与氟尿嘧啶联合应用时,用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。
1.本品口服,作为甲氨蝶呤的“解救”疗法,一般采用的剂量为5-15mg,口服每6-8小时一次,连续2日。
亚叶酸钙使用指导剂量:(详见说明书图)
2.作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒,每日口服剂量5-15mg,视中毒情况而定。
3.用于巨幼细胞贫血,每日口服15mg。
4.与氟尿嘧啶合用时,口服20-30mg/m2体表面积,在氟尿嘧啶用药半小时后口服。
很少见,偶见皮疹,荨麻疹或哮喘等过敏反应。
禁用于恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。
本品主要成份为亚叶酸钙。
化学名称:N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6-喋啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物。
分子式:C20H21CaN7O7·5H2O
分子量:511.51
本品为黄白色或类白色片。
1.初次使用本品,应在有经验医师指导下用药。
2.本品不宜与叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤)同时使用,以免影响后者的治疗作用。应于大剂量使用甲氨蝶呤24-48小时后应用本品。
3.当患者有下列情况者,本品应慎用于甲氨蝶呤的“解毒”治疗;酸性尿(pH<7)、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时,甲氨蝶呤毒性较显著,且不易从体内排出;病情急需者,本品剂量要加大。
4.接受大剂量甲氨蝶呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验室监测:
⑴治疗前测肌酐清除率;
⑵应用甲氨蝶呤大剂量后每12-24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度,以调整本品剂量和应用时间;当甲氨蝶呤浓度低于5×10-8mol/L时,可以停止实验室监察;
⑶应用甲氨蝶呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量,如用药后24小时血清肌酐量大于治疗前50%,提示有严重肾毒性,要慎重处理;
⑷甲氨蝶呤用药前和用药后每6小时应监测尿液酸度,要求尿液pH保持在7以上,必要时用碳酸氢钠和水化治疗。
本品为亚叶酸钙氯化钠注射液。亚叶酸钙为四氢叶酸的甲酰衍生物,可与5-氟尿嘧啶合用,治疗晚期结肠、直肠癌。
在DNA合成过程中,脱氧尿苷酸需在胸腺嘧啶核苷酸合成酶的催化下接受四氢叶酸转来的甲基形成脱氧胸苷酸。5-氟尿嘧啶在机体内转化为氟尿嘧啶脱氧核苷酸,使胸腺嘧啶核苷酸合成酶、四氢叶酸和脱氧尿苷酸形成不能分解的复合物,从而抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶。氟尿嘧啶脱氧核苷酸与胸苷酸合成酶的结合力与四氢叶酸的浓度成正比。亚叶酸钙进入体内后通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸,从而提高5-氟尿嘧啶的疗效。