规格:
国药准字H20083090
浙江恒康药业股份有限公司
盐酸胺碘酮片、盐酸胺碘酮胶囊、盐酸胺碘酮分散片:
1、本品口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防。
2、也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动,包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。
3、可用于持续房颤、房扑时室率的控制。
4、除有明确指征外,一般不宜用于治疗房性、室性早搏。
盐酸胺碘酮注射液、注射用盐酸胺碘酮:
当不宜口服给药时应用本品治疗严重的心律失常。尤其适用于下列情况:房性心律失常伴快速室性心律、W-P-W综合征的心动过速、严重的室性心律失常、体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏。
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
盐酸胺碘酮片、盐酸胺碘酮分散片:
1、负荷量:通常一日600mg,可以连续应用8-10日。
2、维持量:宜应用最小有效剂量。根据个体反应,可给予一日100-400mg。由于胺碘酮的延长治疗作用,可给予隔日200mg或一日100mg。已有推荐每周停药二日的间隙性治疗方法。
盐酸胺碘酮胶囊:
口服。成人常用量:治疗室上性心律失常,每日0.4-0.6g(2-3粒),分2-3次服,1-2周后根据需要改为每日0.2-0.4g(1-2粒)维持,部分病人可减至0.2g(1粒),每周5天或更小剂量维持。治疗严重室性心律失常,每日0.6-1.2g(3-6粒),分3次服,1-2周后根据需要逐渐改为每日0.2-0.4g(1-2粒)维持。
盐酸胺碘酮注射液:
1、由于药学原因,500ml中少于2安瓿注射液的浓度不宜使用。仅用等渗葡萄糖溶液配制。不要向输液中加入任何其他制剂。胺碘酮应尽量通过中心静脉途径给药。
2、可达龙个体差异较大,需要给予负荷剂量来抑制危及生命的心律失常,同时进行精确的剂量调整。通常初始剂量为24小时内给予1000mg可达龙,用法如下:
(1)负荷滴注:
先快:头10分钟给药150mg(15mg/min)。3ml可达龙注射液(150mg)于100ml葡萄糖溶液(浓度=1.5mg/ml)中。滴注10分钟。
后慢:随后6h给药360mg(1mg/min)。18ml可达龙注射液(900mg)于500ml葡萄糖溶液(浓度=1.8mg/ml)中。
(2)维持滴注:剩余18h给药540mg(0.5mg/min)。将滴注速度减至0.5mg/min。
3、第一个24h后,维持滴注速度0.5mg/min(720mg/24h),浓度在1-6mg/ml(可达龙注射液浓度超过2mg/ml,需通过中央静脉导管给药),需持续滴注。
4、当发生室颤或血流动力学不稳定的室速,可以追加可达龙注射液150mg,溶于100ml的葡萄糖溶液给药。需10min给药以减少低血压的发生。维持滴注的速度可以增加以有效抑制心律失常。
5、第一个24h的剂量可以根据病人个体化给药。然而,在临床对照研究中,每日平均剂量在2100mg以上,与增加低血压的危险性相关。初始滴注速度需不超过30mg/min。
6、基于可达龙注射液临床研究经验,无论病人的年龄,肾功能,左室功能如何,维持滴注达0.5mg/min能谨慎地持续2至3周。病人接受可达龙注射液超过3周的经验有限。
7、可达龙注射液应尽可能通过中央静脉导管滴注。可达龙注射液于5%葡萄糖溶液中,浓度超过3mg/ml时,会增加外周静脉炎的发生,如果浓度在2.5mg/ml以下,出现上述情况较少。所以如需静脉滴注超过1小时的,可达龙注射液浓度不应超过2mg/ml,除非使用中央静脉导管。
8、在应用PVC材料或器材时,胺碘酮溶液可使酞酸二乙酯(DEHP)释放到溶液中,为了减少病人接触DEHP,建议应用不含DEHP的PVC或玻璃器具,于应用前临时配制和稀释可达龙的输注溶液。体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏:
(1)根据胺碘酮的给药途径和考虑到该适应症的应用状况,如果能够立刻获得,则推荐使用中心静脉导管;否则,使用最大的外周静脉并以最高的流速通过外周静脉途径给药。
(2)初始静脉注射给药剂量为300mg(或5mg/kg),稀释于20ml的5%葡萄糖溶液中并快速注射。如果室颤持续存在,需考虑静脉途径追加150mg(或2.5mg/kg)。注射器内不得添加其他任何药品。
注射用盐酸胺碘酮:
1、静脉滴注:
(1)负荷剂量:通常剂量为5mg/kg体重,加入250ml5%葡萄糖溶液中,于20分钟至2小时内滴注,24小时可重复2-3次,滴注的速度应根据反应的效果而调整,治疗效果在最初的几分钟内即可出现,然后逐渐减弱,因此需开放一条输液通道维持。
(2)维持剂量:10-20mg/kg体重/24小时,(通常为600-800mg/24小时,注意可增至1200mg/24小时)加入250ml葡萄糖维持数日,从静脉滴注的第一天起同时接受口服治疗。
2、静脉注射:剂量为5mg/kg体重,任何情况注射时间不得短于3分钟;根据药物特性浓度应低于600ml/L,只可用5%葡萄糖,输注液不得与其他药物混合。
按照器官系统和发生率,对不良反应进行了分类,其中发生率的分类类别为:非常常见(≥10%);常见(≥1%,<10%);不常见(≥0.1%,<1%);罕见(≥0.01%,<0.1%),非常罕见(<0.01%)。
1、眼睛的征象:
(1)非常常见:角膜微沉淀,在成人中几乎会普遍地出现,通常局限于瞳孔下面的区域,并不提示为治疗的禁忌。在例外情况下,它们可能伴有有色的耀眼的晕轮或视力模糊。这种角膜微沉淀由复合的脂质沉积组成,在停止胺碘酮治疗后通常完全可逆。
(2)非常罕见:伴有视物模糊、视力减退和眼底视乳头水肿的视神经病(视神经炎)。视觉灵敏度可能会或多或少地降低。现在,这种视神经病与胺碘酮之间的关系尚没有确立。但是,如果出现任何其它明显的原因,推荐暂停胺碘酮给药。
2、皮肤的征象:
(1)非常常见:光过敏反应。在胺碘酮治疗期间,建议患者避免暴露于阳光(以及紫外光)下。
(2)常见:在每日高剂量长期治疗过程中,患者的皮肤出现的淡紫色或蓝灰色色素沉着;在治疗停止之后,这种色素沉着将缓慢地消失(10-24个月)。
(3)非常罕见:在放射治疗期间出现的红斑。皮疹,一般没有非常强的特异性。剥脱性皮炎,虽然剥脱性皮炎与胺碘酮之间的相互关系尚没有确立。脱发。风疹。
3、甲状腺征象:
(1)非常常见:在缺乏任何甲状腺机能障碍临床征象的情况下,可以出现“分离”的甲状腺激素水平(T4水平增加,T3水平正常或轻微下降),这并不需要停止治疗。
(2)常见:
①具有典型表现的甲状腺机能减退:体重增加、畏寒、淡漠、昏昏欲睡;如果TSH出现明确的增高,则提示上述诊断。在停止胺碘酮治疗后1-3个月内,甲状腺功能可以逐渐恢复正常:停止治疗不是必需的。如果有正当理由的治疗指征,那么可以继续应用胺碘酮治疗,在胺碘酮治疗的同时联合应用L-甲状腺素替代治疗,将TSH水平作为给药剂量的指导。
②甲状腺机能亢进更加具有误导性:患者很少具有症状(轻微的无法解释的体重下降,抗心绞痛和/或抗心律失常治疗有效性下降):在老年患者中表现为精神病的形式,或者甚至表现为甲状腺毒症。
③超敏TSH水平的下降可以确定这种诊断。有必要暂停胺碘酮的治疗:在3-4周之内,通常足以获得临床恢复。严重的病例可以导致患者的死亡,需紧急给予恰当的治疗。
④如果考虑甲状腺毒症,无论是出于甲状腺本身原因还是甲状腺所致的心脏失衡,当合成的抗甲状腺药物效果不恒定,则提示应直接应用皮质类固醇(1mg/kg)治疗,治疗时间应该足够长(3个月)。在停止胺碘酮治疗后的数月内,仍有甲状腺机能亢进的病例报道。
4、肺脏征象:
(1)常见:已经报道了弥漫性间质性或肺泡性肺病和闭塞性细支气管炎伴机化性肺炎(BOOP),有时候这些疾病是致死性的。如果出现呼吸困难或干咳,无论单发,还是合并全身状态恶化(疲乏、体重下降、发热),均需要进行放射学对照检查,如果有必要,那么需要暂停治疗。这些形式的肺病实际上可以发展为肺纤维化。不管是否与皮质类固醇治疗相关,胺碘酮的早期停药可以导致这种紊乱状态的恢复,临床征象通常在3或4周内消失。放射检查和功能改善通常较慢(数个月)。已经报道了一些胸膜炎病例,这一般与间质性肺病相关。
(2)非常罕见:
①支气管痉挛,特别是在哮喘患者中。
②急呼吸窘迫综合征,有时候是致死性的,有时候在手术后即刻出现(已经认为可能与高剂量氧存在着相互作用)(参见注意事项)。
③肺出血。
5、神经征象:
(1)常见:
①震颤或其它锥体外系症状。
②夜间睡眠障碍。
③感觉、运动或混合性外周神经病。
(2)不常见:肌病。感觉、运动或混合性外周神经病以及肌病可能在治疗几个月之后出现,但是有时候在治疗后数年出现。在停止治疗后,这些疾病一般可以恢复。但是,这种恢复是不完全的,而且非常缓慢,仅在停止治疗数月后开始恢复。
(3)非常罕见:
①小脑共济失调。
②良性颅内高压。
③头痛。如果出现孤立性头痛,则需系统检查潜在病因。
6、肝脏征象:已经有肝脏功能受损病例的报道:这些病例可以通过增高的血清转氨酶而诊断。已经报告了以下疾病:
(1)非常常见:转氨酶一般出现中等的、孤立性的增高(正常值的1.5-3倍),在下调给药剂量后可以恢复,甚至可以自行恢复。
(2)常见:急性肝脏功能损害,出现血转氨酶增高和/或黄疸,偶尔可以出现致死性结局,需要停止胺碘酮治疗。
(3)非常罕见:在长期治疗期间出现的慢性肝脏损害。组织学检查符合假性酒精性肝炎。这种疾病的临床和生物学特征表现出分离的特性(无规则的肝肿大,血转氨酶增高,数值介于正常值的1.5-5倍之间),需要定期对肝脏功能进行检测。如果在超过6个月的治疗后,患者的血转氨酶出现中等程度的增高,那么应该考虑慢性肝脏功能损害的诊断。在治疗停止之后,临床和生物紊乱通常可以得到恢复。也有一些不可逆性肝脏损害的病例报道。
7、心脏效应:
(1)常见:一般为中度、剂量依赖性心动过缓。
(2)不常见:传导紊乱(窦房传导阻滞,不同程度的房室传导阻滞)。心律失常发作或恶化,有时伴心脏骤停。
(3)非常罕见:显著的心动过缓,极个别报告有窦性停搏(窦房结功能不全,老年患者)。
8、胃肠道效应:
非常常见:良性胃肠道功能紊乱(恶心、呕吐、味觉障碍),通常在初始治疗期间出现,当将给药剂量下调时症状消失。
9、对生殖系统产生的效应:
非常罕见:附睾炎,阳痿。该疾病与胺碘酮之间的相互关系还未确立。
10、血管效应:
非常罕见:血管炎。
11、异常实验室结果:
非常罕见:肾功能损害,肌酐出现中度的增高。
12、对血液和淋巴系统产生的效应:
非常罕见:血小板减少症,溶血性贫血,再生障碍性贫血。
13、内分泌效应:
非常罕见:抗利尿激素分泌失调综合征(SIADH)。
本品在如下情况下禁用:
1、窦性心动过缓和窦房传导阻滞,病人未安置人工起搏器。
2、窦房结疾病,病人未安置人工起搏器(有窦性停搏的危险)。
3、高度房室传导障碍,病人未安置人工起搏器。
4、双或三分支传导阻滞,除非安装人工起搏器。
5、甲状腺机能亢进,因为胺碘酮可能加重症状。
6、已知对碘、胺碘酮或其中的辅料过敏。
7、妊娠。
8、循环衰竭。
9、严重低血压。
10、静脉注射禁用于低血压、严重呼吸衰竭、心肌病或心力衰竭(可能导致病情恶化)。
11、3岁以下儿童(因含有苯甲醇)。
12、本品含苯甲醇,禁止用于儿童肌肉注射。
13、哺乳期:
14、与某些可导致尖端扭转性室速的药物合用:
(1)Ⅰa类抗心律失常药(奎尼丁,双氢奎尼丁,丙吡胺)。
(2)Ⅲ类抗心律失常药(索他洛尔,多非利特,伊步利特)。
(3)其他药物:苄普地尔,西沙必利,二苯马尼,静注红霉素,咪唑斯汀,莫西沙星,静注螺旋霉素,静注长春胺(见药物相互作用)。
(4)舒托必利。
(5)精神抑制剂,喷他咪(注射用药时)。
这些禁忌症不适用于体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏。
本品主要成分为盐酸胺碘酮。
(1)盐酸胺碘酮片:类白色片。
(2)盐酸胺碘酮胶囊:内容物为类白色粉末。
(3)盐酸胺碘酮分散片:类白色片。
(4)盐酸胺碘酮注射液:微黄色澄明溶液。
(5)注射用盐酸胺碘酮:白色或类白色的粉末或疏松块状物。
口服制剂:
1、心脏效应:
(1)在治疗开始之前,必须实施ECG检查和血清钾检查,治疗期间推荐监测转氨酶和ECG。
(2)在老年患者中,心率减慢效应可能更加突出。
(3)胺碘酮可修饰心电图。这种“可达龙”修饰包括QT间期的延长,这反映了复极化的延长,可伴U波:这是达到治疗浓度的征象,而不是毒性效应。
(4)如果出现Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、窦房传导阻滞或双分支阻滞,则应该暂停治疗。如果出现Ⅰ度房室传导阻滞,那么需要加强监护。
(5)已经有报道称,在胺碘酮应用中,可以出现新发心律失常,原先存在的、被治疗的心律失常也可能出现恶化。
(6)胺碘酮的促心律失常效应是弱的,甚至小于各种抗心律失常药物,促心律失常效应一般见于与某些药物的联合应用(参见药物相互作用),或者在电解质平衡紊乱中出现。
(7)尤其在长期使用抗心律失常药物时,有心室除颤阈值和/或起搏器起搏阈值或植入式心律转复除颤器除颤阈值升高的报道。潜在地影响了上述治疗。因此推荐在使用胺碘酮治疗前和治疗中再次确认植入设备的作用。
2、甲状腺征象
(1)在药品中碘的存在,干扰了某些甲状腺化验(与放射性碘的结合,PBI);但是,甲状腺功能评估仍然是可能的(T3、T4、TSHus)。
(2)胺碘酮可以引起甲状腺异常,特别是在具有甲状腺疾病病史的患者中。在治疗之前,推荐对所有的患者进行TSH分析,然后在治疗过程中以及治疗停止后的数月内,定期进行TSH分析,在临床上可疑出现甲状腺机能障碍的情况下,也需要进行TSH分析。
3、肺脏征象:如果出现呼吸困难或干咳,不管是单独出现,还是与全身状态恶化一起出现,均提示可能出现肺脏毒性(诸如间质性肺病),需要进行放射学对照检查。
4、肝脏征象:在开始应用胺碘酮治疗时,推荐对肝脏功能进行定期监测,然后,在整个胺碘酮治疗期间,应该定期对肝脏功能进行监测。
5、神经肌肉征象:胺碘酮可以引起感觉、运动或者混合性外周神经病和肌病。
6、眼睛的征象:在出现视觉模糊不清或者视觉敏锐度出现下降时,必须立即实施完全的眼科评估,包括观察眼底。如果出现了胺碘酮诱导的神经病或视神经炎时,由于存在着进展为失明的危险性,所以有必要停止胺碘酮治疗。
7、与以下药物的联合应用(参见药物相互作用):
(1)可与β受体阻滞剂联合,但不能与索他洛尔联合(禁忌),与艾司洛尔联合需有预防措施。
(2)仅在预防具有生命威胁性室性心律失常的情况下,才考虑与维拉帕米和地尔硫卓联合。
(3)由于存在乳酸,所以该药在先天性半乳糖血症、葡萄糖和半乳糖吸收不良综合征或乳糖酶缺乏症患者中禁忌。
8、应用的特殊注意事项:
(1)电解质紊乱,特别是低钾血症:重视易于发生低钾血症的情况,因为低钾血症可能促进促心律失常效应的出现。在胺碘酮给药之前,应该纠正低钾血症。
(2)下面提及的不良效应通常与药物水平过高相关,通过严格选择最小维持剂量,可以避免这些情况,或者将它们的严重性最小化。
(3)在治疗期间,应该建议患者避免暴露于日光下,或者采取日光保护措施。
(4)在儿童中胺碘酮的安全性和有效性尚无对照临床试验评估。
9、麻醉:在患者接受手术治疗之前,应该告知麻醉师患者正在接受胺碘酮治疗。就不良反应而言,慢性胺碘酮使全身或局部麻醉者易发生血液动力学不稳,包括心动过缓、低血压、心输出量降低和传导障碍。此外,在接受胺碘酮治疗的患者中,在手术之后的即刻阶段,已经观察到一些急性呼吸窘迫综合征的病例。因此,在人工呼吸时应密切观察这些患者。
10、孕妇及哺乳期妇女用药:
(1)妊娠:动物研究没有显示该药物具有任何致畸效应。由于该药物在动物中缺乏致畸效应所以预期该药物在人体中也没有致畸效应,到目前为止,在人和动物中进行的研究已经显示,在人体中引起畸形的物质在动物中也显示了致畸效应。在临床情况下,对于在妊娠前三个月期间应用胺碘酮而言,现在尚没有足够的相关数据来评估其可能的致畸效应。由于从闭经的第14周开始,胎儿的甲状腺开始与碘结合,在以前的应用中没有预期到对胎儿甲状腺产生的效应,所以在这一时期之后,本药物的应用导致的碘过载可以引起胎儿的生物或临床(甲状腺肿)甲状腺机能减退。因此,本药物禁忌应用于妊娠中三个月和后三个月期间。
(2)哺乳期:胺碘酮及其代谢产物以及碘可以分泌在乳汁中,其浓度高于母体血浆中的浓度。由于存在新生儿甲状腺机能减退的危险性,所以在应用本药物的情况下,禁忌实施母乳喂养。
11、儿童用药:盐酸胺碘酮在儿童患者中用药的安全性有效性尚未建立,因此不推荐儿童用药。
12、老年用药;参见其它项下内容,或遵医嘱。
13、药物过量:大剂量的胺碘酮急性给药文献记录很少。已经有一些窦性心动过缓、室性心律失常(特别是尖端扭转性室性心律失常)和肝脏功能受损的病例报道。必须给予对疗。考虑到该药物的代谢动力学特性,在个别情况下推荐心脏监护时间长一点。胺碘酮及其代谢产物是不可透析的。
注射制剂:
1、必须预防低血钾的发生(并纠正低血钾);应当对QT间期进行监测,如果出现“尖端扭转型室性心动过速”,不得使用抗心律失常药物(应给予心室起博,可静脉给予镁剂)。
2、由于存在血流动力学风险(重度低血压、循环衰竭),通常不推荐静脉注射;任何时候需尽可能采用静脉滴注。
3、静脉注射仅用于体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏等紧急情况下,且应在持续监护(心电图,血压)下使用,推荐在重症监护室中应用。
4、剂量约为5mg/公斤体重。除体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏外,胺碘酮的注射时间应至少超过3分钟。首次注射后的15分钟内不可重复进行静脉注射,即使随后剂量仅为1安瓿(可能造成不可逆衰竭)。
5、同一注射器中不要混入其他制剂。不可在同一注射容器中加入其他药品。如胺碘酮需持续给药,应通过静脉输注方式(见【用法用量】)。
6、为避免注射部位的反应,胺碘酮应尽可能通过中心静脉途径给药。
7、应监测低血压、重度呼吸衰竭、失代偿或重度心力衰竭的发生。
8、麻醉(见【药物相互作用】):手术前,应告知麻醉师患者正在使用胺碘酮进行治疗。
9、胺碘酮相关注意事项:
(1)心脏不良反应(见【不良反应】):
已有报道出现新发心律失常或加重已治疗的心律失常,且有时致命。药物无效可能表现为加重的心脏病情,与致心律失常作用之间的区分很重要,但又非常困难。胺碘酮致心律失常作用的报道较其他抗心律失常药物更为罕见,且通常发生在药物相互作用和/或电解质紊乱的情况下(见【药物相互作用】和【不良反应】)。
(2)肺部不良反应(见【不良反应】):
呼吸困难或干咳的发生可能与肺部毒性相关,如间质性肺炎。静脉给予胺碘酮时,有非常罕见的间质性肺炎病例的报道。对于进行性呼吸困难无论单独或伴随一般情况恶化(疲劳、体重减轻、发烧)的患者,当诊断可疑时,应进行胸部X-线检查。由于间质性肺炎一般在停用胺碘酮的早期是可逆的(临床症状通常在3至4周内缓解,随后放射学及肺部功能在几个月内缓慢改善),因此对于胺碘酮治疗应进行再评价,且应考虑激素治疗。有极个别病例在手术后立即出现严重呼吸并发症(成人急性呼吸窘迫综合征),且有时致命。可能与高浓度氧的相互作用相关(见【药物相互作用】和【不良反应】)。
(3)肝脏不良反应(见【不良反应】):
建议在治疗开始时密切监测肝功能(转氨酶),并在治疗期间定期监测。开始静脉给予胺碘酮的第一个24小时内可能出现急性肝损害(包括重度肝细胞损伤或肝衰竭,有时为致死性)及慢性肝损害。因此,当转氨酶升高超过正常值的3倍时,应减少胺碘酮的剂量或停止给药。
(4)药物相互作用(见【药物相互作用】):
不建议胺碘酮与下列药物合用:β阻滞剂,减缓心率的钙通道阻滞剂(维拉帕米,地尔硫卓),可能导致低钾血症的刺激性通便剂。
10、孕妇及哺乳期妇女用药:
(1)妊娠:动物研究未提供证据表明本品有致畸作用,可预计对人体无致畸作用。事实上,到目前为止,对人体有致畸作用的药物都曾被证明在严格进行的两种动物研究中有致畸作用。鉴于胺碘酮对胎儿甲状腺的影响,在怀孕期间禁止使用,除非确定其利大于弊。
(2)哺乳:胺碘酮及其代谢产物,还有碘,在母乳中的浓度高于在血液中的浓度,因为有导致新生儿甲状腺功能低下的危险,故本品禁用于哺乳母亲。
11、儿童用药:盐酸胺碘酮在儿童患者中用药的安全性有效性尚未建立,因此不推荐儿童用药。注射用胺碘酮含有苯甲醇,有新生儿(出生不满一个月的婴儿)在静脉给药后喘息综合征致命的报道,症状包括呼吸急喘,低血压,心律不齐和心血管衰竭。
12、老年用药:本品可使老年病人心率明显减慢。应在心电监护下使用。
13、药物过量:
(1)目前尚无胺碘酮静脉给药过量的文献资料。
(2)口服胺碘酮过量的文献资料甚少。有心动过缓,室性心律失常,尤其是尖端扭转性室速和肝脏损伤的病例报道。治疗应根据具体症状而定。基于胺碘酮的药代动力学特性,需对病人进行长期监测,尤其是心脏功能监测。
(3)胺碘酮及其代谢物不能被透析。
通常认为胺碘酮为第Ⅲ类抗心律失常药,但它具有全部四类(VaughanWilliams分类)抗心律失常药的电生理特性。类似Ⅰ类药,能阻断钠通道;类似Ⅱ类药,有非竟争性的抗交感神经的作用;长时间应用,其主要作用之一是延长心脏动作电位时程,即有Ⅲ类药的作用。胺碘酮对结组织的负性频率作用与Ⅳ类药的作用相似。除阻断Na+通道外,胺碘酮还能阻断心肌的K+通道,从而延缓传导和延长不应期。其抗交感神经作用和阻断Ca2+通道和K+通道的作用导致了本品对窦房结发挥负性传导作用,同时减慢房室结的传导和延长其不应期。其扩张血管作用能降低心脏负荷,从而降低心肌氧耗。