1、本品须由掌握肿瘤化疗并能熟练处理化疗相关的毒性反应的临床医师给药或在其指导下使用。接受治疗的患者应配合监护，以便及时发现可能的不良反应（尤其是腹泻）并处理。

2、与其他细胞毒性药物一样，造血功能低下、一般状况差、既往经放疗者慎用。

3、老年患者更易出现毒性反应，尤其是胃肠道毒性（腹泻或粘膜炎），应严格监护。

4、本药部分经由粪便排泄（见药代动力学），因此轻度到中度的肝功能损害者应慎用，而重度肝功能损害者不推荐使用。

5、夫妻任何一方接受本药治疗期间以及停药后至少6个月内应避孕。

6、无药液外渗的临床经验，但动物试验时药液外渗无明显刺激性反应。

7、雷替曲塞系细胞毒性药物，药物配制及操作按同类药物常规进行。

8、此前使用5-氟尿嘧啶治疗方案疾病仍然进展的晚期肿瘤患者可能会对雷替曲塞产生耐药性。

9、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）夫妻任何一方接受本药治疗期间以及停药后至少6个月内应避孕。

（2）孕妇、哺乳期妇女或治疗期间妊娠者禁用。用药前需排除妊娠。

（3）生殖试验显示雷替曲塞可损害雄性大鼠生殖力，停药3个月后恢复。雷替曲塞可致孕鼠出现死胎和胚胎畸形。

10、儿童用药：本药在儿童中使用的安全性和有效性尚未确立，暂不推荐。

11、老年用药：参照成人的用法用量，但同其他细胞毒药物一样，本药应慎用。老年患者更容易出现毒性反应。应对不良反应尤其是胃肠道毒性（腹泻或粘膜炎）进行严格监护。

12、药物过量：

（1）目前尚无确切有效解毒剂。一旦超量使用可考虑使用亚叶酸治疗。根据经验，每6小时静脉注射25mg/m2亚叶酸，越晚使用亚叶酸效果越差。

（2）超量用药预期不良反应容易扩大。应仔细监测有关胃肠道和血液学的毒性征兆并有针对性采取措施治疗。