规格:0.64g(以CNa3O5P计)
国药准字H20040362
广东宏远集团药业有限公司
1、艾滋病(AIDS)患者巨细胞病毒性视网膜炎。
2、免疫功能损害患者耐阿昔洛韦单纯疱疹病毒性皮肤粘膜感染。
本品加入5%葡萄糖或0.9%氯化钠稀释成12mg/ml(以CNa3O5P·6H2O计,本品1支相当于含CNa3O5P·6H2O1g,取本品3支,加入溶剂稀释至250ml即得)后,静脉滴注,剂量应个体化。
1、艾滋病(AIDS)患者巨细胞病毒性视网膜炎(肾功能正常)。
(1)诱导治疗:推荐初始剂量为60mg/kg,每8小时一次,静滴时间不得少于1小时,根据疗效连用2-3周。
(2)维持治疗:维持剂量为90-120mg/kg/日(按肾功能调整剂量),静滴时间不得少于2小时。维持治疗期间,若病情加重,可重复诱导治疗及维持治疗过程。
2、免疫功能损害患者耐阿昔洛韦单纯疱疹病毒(HSV)性皮肤粘膜感染。
(1)推荐剂量为40mg/kg,每8或12小时一次,静滴时间不得少于1小时,连用2-3 周或直至治愈。
(2)肾功能不全者可参照下表应进行剂量调整。(详见说明书)
据文献报道,对188例AIDS患者的前瞻性临床试验及上市后出现的与本品有关、无关和不能判断的不良反应如下:
1、肾功能损害:血清肌酐值升高,肌酐清除率降低,肾功能异常、急性肾功能衰竭、尿毒症、多尿、代谢性酸中毒。停止用药1-10周内血清肌酐值能恢复至治疗前水平或正常。
2、电介质:低钙血症、低镁血症、低钾血症、低磷血症或高磷血症。本品能螯合二价金属离子(Ca2+、Mg2+、Fe2+、Zn2+)。30%AIDS患者使用本品出现可逆性低钙血症,呈量效关系。
3、惊厥(包括癫痫大发作):虽然许多患者出现惊厥可能因低钙血症或原有疾病(隐球菌脑膜炎、占位性病变或其他中枢神经系统肿瘤),但不能除外与本品的关系。
4、贫血或血红蛋白降低:一般不同时伴有白细胞及血小板计数下降。许多AIDS患者同时接受AZT治疗,并在接受本品前已存在贫血。
5、局部刺激:注射部位静脉炎,生殖泌尿道刺激症状或溃疡。
6、全身:疲乏、不适、寒战、发热、脓毒症。
7、胃肠系统:恶心、呕吐、腹泻、腹痛、消化不良、便秘,曾有胰腺炎个例报道。
8、代谢及营养失调:低钠血症和下肢浮肿,乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶或淀粉酶升高。
9、中枢及周围神经系统:Paraethesia、头痛、眩晕、非自主性肌肉收缩、震颤、共济失调、神经病。
10、精神失调:厌食、焦虑、神经质、精神混乱、抑郁、精神病、激动、进攻性反应。
11、肝胆系统:ALT和AST异常。
12、心血管:ECG异常、高血压或低血压、室性心律不齐。
13、其他:白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少、皮疹、肌肉无力。
对膦甲酸钠过敏禁用。
本品主要成份为膦甲酸钠。
本品为白色疏松块状物。
1、本品必须由专科医生严格按使用说明书使用。
2、使用本品期间必须密切监测肾功能,根据肾功能情况调整剂量,做到给药个体化。
3、本品不能采用快速或弹丸式静脉推注方式给药。静脉滴注速度不得大于1mg/kg/分。
4、为减低本品的肾毒性,使用以前及使用期间患者应水化;静脉输液(5%葡萄糖或生理盐水)量为2.5升/日,并可适当使用噻嗪类利尿药。
5、本品不能与其他药物混合静脉滴注,本品仅能使用5%葡萄糖或生理盐水稀释。
6、本品不能与其他肾毒性药物如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B或万古霉素等同时使用。本品不能与静注喷他脒联合使用,以免发生低钙血症。
7、避免与皮肤、眼接触,若不慎接触,应立即用清水洗净。
8、孕妇及哺乳期妇女用药:无有关孕妇临床应用研究资料,权衡利弊后慎用。尚不清楚本品是否从哺乳期妇女乳汁分泌,哺乳期妇女应用本品时应停止哺乳。
9、儿童用药:儿童用药的安全性和有效性尚未确立。儿童用药应再仔细评价,只有在获利大于风险时使用。
10、老年用药:无65岁以上老年人用药的安全和有效性资料。老年人常合并有肾小球滤过功能减退,在用药前以及用药期间应评价其肾功能状态。
11、药物过量:据PDR(55)版,在一项189例的临床对照试验中,10例过量且出现不良反应事件,只有1例完全恢复。1例以癫痫大发作呼吸停止而死亡者以每天12.5g连服三天;其他9例服用剂量为推荐剂量的1.14-8倍(平均4倍)。不良反应癫痫发作(3例)、肾功能损害(3例)、感觉异常(4例)、电解质紊乱(5例)。本品过量无拮抗剂,血液透析和水合作用可能有一定疗效,该干预的疗效尚无法确定。
膦甲酸钠是无机焦磷酸盐的有机类似物,在体外试验中可抑制包括巨细胞病毒(CMV)、单纯疱疹病毒1型和2型(HSV-1和HSV-2)等疱疹病毒的复制。在不影响细胞DNA聚合酶的浓度下,膦甲酸钠在病毒特异性DNA聚合酶的焦磷酸盐结合位点产生选择性抑制作用,从而表现出抗病毒活性。膦甲酸钠不需要被胸腺嘧啶激酶或其他激酶激活(磷酸化),因此在体外对HSVTK缺失突变株和CMVUL97突变株有活性。所以,耐阿昔洛韦的HSV株或耐更昔洛韦的CMV株可能会对膦甲酸钠敏感。但是,伴有DNA聚合酶改变的耐阿昔洛韦和更昔洛韦突变株可能也耐膦甲酸钠。在体外试验中,将膦甲酸钠和更昔洛韦联用可见活性增强。